Olet täällä

Kirjaudu sisään tai rekisteröidy sivustolle, jotta voit käyttää kirjanmerkkejä

Metadoni

Julkaistu 8.8.2011. Päivitetty 31.3.2019

Metadoni (esim. Dolmed® 5 mg) on voimakas synteettinen opioidi. Sitä käytetään pääasiassa keskivaikeiden ja vaikeiden kipujen hoidossa, mutta myös opioidikorvaushoidossa. Suomessa opioidikorvaushoidossa olevista noin kolmasosa saa metadonia, mikä vastaa noin tuhatta potilasta.

Metadoni aiheuttaa muiden päihteenä käytettyjen opioidien tavoin voimakasta fyysistä ja psyykkistä riippuvuutta. Opioidien ongelmakäyttäjiä arvioidaan Suomessa olevan 13 000–15 000, joista useat ovat päihteiden sekakäyttäjiä. 

Vaikutusmekanismi

Metadoni vaikuttaa pääasiassa keskushermoston opioidijärjestelmän kautta.  Sillä on myös vaikutuksia serotoniini- ja noradrenaliinijärjestelmiin. 

Metadoni imeytyy suun kautta otettuna hyvin ja nopeasti, vaikkakin siihen liittyy merkittävää yksilöllistä vaihtelua. Metadonin vaikutus alkaa 30–60 minuutin kuluessa. Kivun hoidossa käytetyn kerta-annoksen vaikutus kestää noin 4 tuntia, mutta yksilöllinen vaihtelu on merkittävää. Vaikutus pitkittyy jatkuvassa käytössä johtuen yhdisteen kertymisestä kudoksiin: esimerkiksi opioidikorvaushoidossa metadonia annetaan vain kerran päivässä. Metadonin maku on karvas.

Vaikutukset ja haittavaikutukset

Opioideihin tottumattomille metadoni on vaikutuksiltaan samankaltainen kuin morfiini.  Metadoni lamaa keskushermostoa ja aiheuttaa tokkuraisuutta sekä mielihyvän tunnetta eli euforiaa. Pahoinvointi, oksentelu ja ummetus ovat tavallisia haittoja, kuten myös ruokahaluttomuus, kuiva suu, hikoilu ja väsyneisyys. Myös seksuaalitoimintahäiriöitä, matalaa verenpainetta, sydämen toiminnan hidastumista ja lihasnykähdyksiä voi esiintyä. Metadoni voi aiheuttaa hengityslamaa, mitä pidetään yhtenä vakavimmista haittavaikutuksista. 

Metadonin käyttö lisää niin kutsutun serotoniinisyndrooman riskiä, jos käytössä on myös muita serotoniinijärjestelmään vaikuttavia päihteitä tai lääkkeitä kuten masennuslääkkeenä käytetyt SSRI-lääkkeet (esim, fluoksetiini). Serotoniinisyndrooman tyypillisiä oireita ovat muun muassa ruumiinlämmön nousu, vapina, sekavuus ja levottomuus. Syndrooma kehittyy parin tunnin viiveellä ja voimakkaana se saattaa olla hengenvaarallinen. 

Pidempiaikaisessa käytössä elimistö tottuu metadoniin, joten käyttäjä tarvitsee entistä suurempia annoksia halutun vaikutuksen aikaansaamiseksi. Elimistö tottuu myös useimpiin metadonin aiheuttamiin haittavaikutuksiin paitsi ummetukseen sekä silmän mustuaisten supistumistilaan eli mioosiin. Pitkäaikaisessa käytössä metadoni ei enää aiheuta mielihyvän tunnetta vaan pikemminkin estää vieroitusoireiden ilmaantumista.

Vieroitusoireet

Metadonin pitkäaikaisen käytön äkillinen lopettaminen aiheuttaa vieroitusoireita (taulukko 1). Metadonin pitkästä puoliintumisajasta johtuen vieroitusoireet jäävät miedommiksi kuin lyhytvaikutteisten opioidien aiheuttamat, mutta oireet kestävät pidempään. Oireet alkavat viiveellä ja ovat voimakkaimmillaan vasta 4.–6. päivänä käytön lopettamisen jälkeen. Oireiden kesto on tavallisesti 10–12 päivää. Vieroitusoireet ovat harvoin henkeä uhkaavia.

Taulukko 1. Opioidien, kuten metadonin, aiheuttamat keskeisimmät vieroitusoireet.

Hikoilu, syljen eritys, kyynelehtiminen, voimakas nuha, aivastelu
Lihaskivut, sisäelinkivut, suoliston kouristukset, oksentelu
Rauhattomuus, univaikeudet, ahdistuneisuus, vapina, huumehakuinen käytös
Ruokahaluttomuus, painon lasku, silmän mustuaisen laajentuneisuus, sydämen tiheälyöntisyys, iho ”kananlihalla”
Kehon lämpötilan, verenpaineen ja hengitystiheyden nousu, vilun tunne

Väärinkäyttö

Pitkäaikaiskäytössä metadonin kyky aiheuttaa mielihyvää heikkenee, mutta suonensisäisesti käytettynä tämä kyky säilyy jossain määrin. Suonensisäisesti käytettynä tarvittava annos on myös pienempi. Voimakkaana ja pitkävaikutteisena opioidina metadoni on erityisen vaarallista suonensisäisesti käytettynä, mutta hyvin vaarallista myös suun kautta otettuna. Suonensisäinen käyttö aiheuttaa lisäksi herkemmin riippuvuutta. 

Metadonivalmisteita ei ole tarkoitettu käytettäväksi suonensisäisesti. Suonensisäisesti käytettynä elimistöön joutuu valmisteissa olevia apuaineita kuten talkkia, jotka tukkivat verisuonia ja aiheuttavat erilaisia tulehduksia. Pysyvät silmävauriot ja jopa sokeutuminen ovat mahdollisia.

Opioidikorvaushoidossa käytetyt annokset ovat tappavia satunnaisesti opioideja käyttäville ja vaarallisia myös kokeneille käyttäjille – etenkin jos käytössä on ollut taukoa. Opioideihin tottumattomille tappavan annoksen metadonia arvioidaan olevan 50–100 milligrammaa. Suonensisäisesti käytettynä annos on pienempi. Metadonikorvaushoidossa tavallisia päiväannoksia ovat hoidon alussa suun kautta otettuna 10–40 milligrammaa ja ylläpitohoidon aikana 60–120 milligrammaa. Mikäli korvaushoitoannoksia jää useampia välistä, joudutaan seuraavaa annosta pienentämään 25–50 prosenttia, millä varaudutaan toleranssin vähenemiseen. Korvaushoitoa lopetettaessa annoksia pienennetään asteittain, esimerkiksi 2,5–5 milligrammaa viikossa.

Yliannostus

Yliannostusta voidaan hoitaa antamalla naloksonia suonensisäisesti tai lihakseen pistämällä. Koska metadonilla on pitkä vaikutusaika, naloksonia saatetaan joutua antamaan toistuvasti kunnes metadonin vaikutus loppuu. Yliannostusta ei tule yrittää hoitaa omatoimisesti.

Vuoden 2017 kuolinsyytilastojen mukaan Suomessa 75 % huumekuolemista johtui opioidien liikakäytöstä ja suurin osa kuolemista oli tapaturmaisia myrkytyskuolemia eli vahinkoja. Usein taustalla on ollut päihteiden sekakäyttöä: erityisesti bentsodiatsepiinien ja alkoholin tai muiden opioidien.

Yliannostusta epäiltäessä tulee soittaa hätänumeroon 112. Käyttäjää ei saa jättää yksin, vaikka hän näyttäisi hetkellisesti virkoavan.

Veli-Matti Surakka
proviisori

Corkery JM, Schifano F, Ghodse AH, Oyefeso A: The effect of methadone and its role in fatalities. Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental 19(8): 565–576, 2004.

Davis MP: Methadone as a rescue for failed high-dose opiate therapy for catastrophic pain. Supportive Care in Cancer 8(2): 138–140, 2000.

European Monitoring Centre for Drugs and Drug Addiction (EMCDDA): Figure HSR-2. Estimated number of clients in opioid substitution treatment (OST) in EU 15–12, 1993–2008. Päivitetty viimeksi 4.1.2011.

Ferrari AS, Coccia CPR, Bertolini A, Sternieri E: Methadone – metabolism, pharmacokinetics and interactions. Pharmacological Research 50: 551–559, 2004.

Forsell M, Virtanen A, Jääskeläinen M, Alho H, Partanen A: Huumetilanne Suomessa 2010. Kansallinen huumevuosiraportti EMCDDA:lle. Terveyden ja hyvinvoinnin laitos, raportti 40/2010.

Gillman PK: Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity. British Journal of Anaesthesia 95(4): 434–441, 2005.

Hagelberg N, Pertovaara A: Opioidit. Kirjassa: Farmakologia ja toksikologia, ss. 343–362. 7. uudistettu painos. Toim. Koulu M, Tuomisto J, Kustannusosakeyhtiö Medicina, Kuopio 2007.

Hallinan R, Byrne A, Agho K, McMahon C, Tynan P, Attia J: Erectile Dysfunction in Men Receiving Methadone and Buprenorphine Maintenance Treatment. The Journal of Sexual Medicine 5: 684–692, 2008.

Inturrisi CE: Clinical Pharmacology of Opioids for Pain. The Clinical Journal of Pain 18(4): S3–S13, 2002.

Kalso E: Keskushermoston kautta vaikuttavat kipulääkkeet. Kirjassa: Lääketieteellinen farmakologia ja toksikologia, ss. 642–663. 3. uudistettu painos. Toim. Pelkonen O, Ruskoaho H., Kustannus Oy Duodecim, 2003.

Käypä hoito: Huumeongelmaisen hoito. Suomalaisen Lääkäriseuran Duodecimin ja Päihdelääketieteen yhdistyksen asettama työryhmä, 2018.

Martindale: The Complete Drug Reference, 36 painos. Pharmaceutical Press, 2009.

Partanen A. ym: Opioidikorvaushoito on laajentunut ja monimuotoistunut. Lääkärilehti 50-52/2017 vsk 72 s. 2981 - 2985

Pharmaca Fennica 2018.

Päihdehuollon huume-asiakkaat 2015. Terveyhden ja hyvinvoinnin laitos, 14/2016

Surakka V-M: Metadoni-naloksoniyhdistelmävalmiste opioidikorvaushoidossa ja kliinisen tutkimuksen valmisteluprosessi. Pro gradu –tutkielma, proviisorin koulutusohjelma. Itä-Suomen yliopisto 2011. Haettu internetistä osoitteesta: http://epublications.uef.fi/pub/urn_nbn_fi_uef-20110078/

Tacke U, Holopainen A, Kuoppasalmi K: Päihderiippuvuus. Kirjassa: Kliininen farmakologia ja lääkehoito, 2. uudistetu painos. Toimittanut: Neuvonen PJ, Backman JT, Himberg J-J, Huupponen R, Keränen T, Kivistö KT. Kandidaattikustannus Oy, 2011.

Tilastokeskus: Kuolemansyyt 2017. Haettu 30.3.2019 internetistä: https://www.stat.fi/til/ksyyt/2017/ksyyt_2017_2018-12-17_fi.pdf

Uosukainen H: Buprenorfiini opioidikorvaushoidossa – kliininen selvitys naloksonin lisäämisen vaikutuksista ja komplianssin monitoroinnista elektronisen lääkepakkauksen avulla. Pro gradu -tutkielma, farmakologian laitos, Kuopion yliopisto 2009.

Uusi-Oukari M: Riippuvuus ja väärinkäyttö. Kirjassa: Farmakologia ja toksikologia, ss 419–446. 7. uudistettu painos. Toim. Koulu M, Tuomisto J, Kustannusosakeyhtiö Medicina, Kuopio 2007. 

Varjonen V: Huumetilanne Suomessa 2014. Terveyhden ja hyvinvoinnin laitos, 1/2015

Vuori E, Ojanperä I, Nokua J, Ojansivu R-L: Oikeuskemiallisesti todetut myrkytyskuolemat Suomessa vuosina 2005–2007. Suomen Lääkärilehti 39(64): 3187–3195, 2009.

World Health Organization (WHO): Guidelines for the Psychosocially Assisted Pharmacological Treatment of Opioid Dependence, 2009. Haettu internetistä osoitteesta: http://www.who.int/substance_abuse/publications/Opioid_dependence_guidel...

Oliko tämä artikkeli hyödyllinen?
Ääniä annettu: 3483 - Keskiarvo: 3