Tekstikoko Font size smaller Font size normal Font size bigger

Bentsodiatsepiinit unilääkkeenä

Julkaistu 8.12.2017

Unettomuuden hoidossa lääkkeetön hoito (mm. kognitiivis-behavioraalinen terapia, unihygienia, rentoutus, ärsykkeiden hallinta, vuoteessa olon rajoittaminen, hypnoosihoito, kirkasvalohoito ja liikuntaharjoittelu) on aina ensisijainen hoitovaihtoehto, sillä unilääkkeiden käyttöön liittyy haittavaikutuksia, kuten unen laadun heikkenemistä.

Unettomuuden hoidossa tunnetuimpia lääkkeitä ovat bentsodiatsepiinit ja niiden kaltaiset ns. Z-lääkkeet, jotka luokitellaan ”pääasiassa keskushermostoon vaikuttaviksi valmisteiksi” eli PKV-lääkkeiksi. Bentsodiatsepiineja ja niiden kaltaisia lääkkeitä suositellaan unettomuuden hoidossa vain lyhytaikaiseen käyttöön, sillä käytön kestäessä viikkoja, väsyttävä vaikutus heikkenee ja vastavaikutuksena voi esiintyä unettomuutta. Merkittävin haittavaikutus on riippuvuus, joka alkaa näillä unilääkkeillä tavallisesti jo noin kuukauden käytön jälkeen.

Tavallisimpia bentsodiatsepiineja unilääkekäytössä ovat keskipitkävaikutteiset tematsepaami ja oksatsepaami. Tematsepaamin vaikutus alkaa hieman nopeammin kuin oksatsepaamin. Myös pitkävaikutteisia diatsepaamia ja nitratsepaamia käytetään joskus aikuisten unihäiriöiden hoitoon. Pitkävaikutteisilla vaikutus alkaa nopeasti ja kestää pitkään (esim. vieroitusoireet voivat ilmetä vasta useita päiviä käytön lopettamisen jälkeen). Lyhytvaikutteisten midatsolaamin ja triatsolaamin käyttö rajoittuu lähinnä erityistilanteisiin ja sairaalakäyttöön (mm. vaikeiden unihäiriöiden lyhytaikainen hoito, esilääkitys ennen toimenpidettä), sillä niiden käyttöön liittyy rebound-oireita (oireiden voimistuminen) ja suuri riippuvuusriski.

Z-lääkkeet, tsolpideemi ja tsopikloni, muistuttavat vaikutusmekanismiltaan bentsodiatsepiineja, vaikka ne eivät kemialliselta rakenteeltaan kuulu bentsodiatsepiineihin. Z-lääkkeiden pääasiallinen vaikutus on väsymys, ja niillä on vähemmän ahdistusta ja kouristuksia lievittävää vaikutusta kuin bentsodiatsepiineilla. Molemmat imeytyvät nopeasti ja siksi myös vaikutus alkaa nopeasti. Tsopikloni voi aiheuttaa kitkerää makua suussa. Keskushermostoon ja ruuansulatuskanavaan kohdistuvat haitat ovat yleisempiä suurilla annoksilla.

Pitkäaikaisessa käytössä tsolpideemin ja tsopiklonin tavanomaisiinkin hoitoannoksiin voi kehittyä toleranssia ja riippuvuutta. Kun fyysinen riippuvuus on kehittynyt, lääkehoidon äkillinen lopettaminen aiheuttaa vieroitusoireita, kuten päänsärkyä, lihassärkyä, voimakasta ahdistuneisuutta ja jännittyneisyyttä, levottomuutta, unettomuutta, sekavuutta ja ärtyneisyyttä. Vaikeissa tapauksissa voi ilmetä myös epätodellisuuden tunnetta (ympäristön tai oman persoonan), kuulon herkistymistä, raajojen puutumista ja pistelyä, yliherkkyyttä valolle, melulle ja kosketukselle, hallusinaatioita ja epileptisiä kohtauksia. 

Suomessa uni- ja nukahduslääkkeinä käytössä olevia bentsodiatsepiineja ja z-lääkkeitä:

Vaikuttava aineKauppanimetAnnos unilääkkeenäPuoliintumisaika
Bentsodiatsepiinit
TematsepaamiTenox, Normison10-20 mg5-20 h
OksatsepaamiOpamox, Oxamin, Oxascand7,5-15 mg4-24 h
DiatsepaamiDiapam, Medipam, Stesolid2-5 mg20-100 h
NitratsepaamiInsomin2,5-10 mg15-38 h
TriatsolaamiHalcion0,125-0,25 mg2-6 h
MidatsolaamiDormicum, Midazolam7,5-15 mg1,5-3 h
Z-lääkkeet
TsolpideemiStella, Stilnoct, Somnor, Zolpidem-Ratiopharm, Zolpidem Hexal5-10 mg1,5-3 h
TsopikloniImovane, Zopinox, Zopitabs, Zopitin, Zopiclone Actavis, Zopiklon Mylan3,75-7,5mg3-6 h

Rebound-unettomuus

Kun unettomuuden hoitoon on käytetty bentsodiatsepiineja tai niiden kaltaisia lääkkeitä, oireet saattavat palata ohimenevästi entistä voimakkaampina lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Rebound-oireisiin voi liittyä myös mielialan vaihteluja, ahdistuneisuutta ja levottomuutta. Lyhytvaikutteisilla valmisteilla oireita voi ilmetä myös suositusten mukaisia annosvälejä noudatettaessa, etenkin suuria annoksia käytettäessä. Äkillinen lääkityksen lopettaminen lisää rebound-oireiden riskiä, joten annostusta on suositeltavaa vähentää asteittain ennen hoidon lopettamista.

Yliannostus

Yliannostuksen oireet riippuvat annoksesta ja ilmenevät yleensä keskushermoston lamaantumisoireina vaihdellen lievästä uneliaisuudesta syvään tajuttomuuteen. Yliannostus ei useimmiten ole hengenvaarallinen, ellei siihen ole yhdistetty muita keskushermostoa lamaavia lääkkeitä tai alkoholia. Henkilön muut sairaudet ja heikko kunto voivat pahentaa oireita ja johtaa joskus kuolemaan. Yliannostuksen hoito vaatii sairaalahoitoa, jossa voidaan suorittaa tarvittaessa mahahuuhtelu sekä ylläpitää hengitys- ja verenkiertoelimistön toimintaa. Heti yliannoksen ottamisen jälkeen lääkehiilellä voi estää lääkeaineen imeytymistä elimistöön. Flumatseniili voi olla hyödyllinen antidootti vakavissa oireissa.

Päihdekäyttö ja alkoholi

Bentsodiatsepiinien osalta aihetta on käsitelty tarkemmin bentsodiatsepiinit-artikkelissa. Z-ryhmän unilääkkeet ovat lyhyt- ja nopeavaikutteisia, eikä niiden käyttö aina anna huumeseulonnassa bentsodiatsepiinipositiivista tulosta. Päihdehakuisessa käytössä tsolpideemilla on sedaation ja euforian lisäksi myös hallusinogeenisia vaikutuksia. Alkoholi voimistaa Z-lääkkeiden keskushermostoa lamaavaa vaikutusta, joten yhteiskäytössä psykomotoriset toiminnot heikkenevät, ja voi esiintyä harhanäkyjä ja tajuttomuutta. Vaikka Z-lääkkeet ovat suhteellisen vaarattomia suurillakin annoksilla, alkoholin tai muiden keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa yhtä aikaa käytettynä hengityslaman ja kuoleman riski kasvaa huomattavasti.

Niina Karttunen
Proviisori (FaT), UEF

Lähteet

Duodecim lääketietokanta. www.terveysportti.fi

 

Hietala J, Syvälahti E: Ahdistuneisuus- ja unihäiriöiden lääkeaineet. Kirjassa: Farmakologia ja toksikologia. 8. painos, s.413-426. Toim. Koulu M, Mervaala E, Tuomisto J, Kustannusosakeyhtiö Medicina, Kuopio 2012.

 

Huttunen M: Unettomuuden hoidossa käytetyt lääkkeet. Terveyskirjasto 27.11.2015. Kustannus Oy Duodecim. Artikkelin tunnus: lam00073

 

Niemelä S, Mikkonen A: Tunnista lääkkeiden väärinkäyttäjä ja päihdekäyttöön tulleet lääkkeet. Suom. Lääkäril. 9/2014.

 

Passarella S, Duong MT: Diagnosis and treatment of insomnia. American journal of health-system pharmacy, vol 65 (10), s. 927-934, 2008. doi: 10.2146/ajhp060640

 

Rovasalo A: Bentsodiatsepiinien pitkäaikainen käyttö ja vieroitus. Lääkärin käsikirja 10.5.2016 Kustannus oy Duodecim. Artikkelin tunnus: ykt01349

 

Sfinx-Pharao-tietokanta. www.terveysportti.fi

 

Unettomuus. Käypä hoito –suositus. Suomalaisen Lääkäriseuran Duodecimin ja Suomen Unitutkimusseura ry:n asettama työryhmä, Suomalainen Lääkäriseura Duodecim 3.12.2015. www.kaypahoito.fi