Disulfiraami (Antabus®)

Disulfiraami (Antabus®) lienee Suomen yleisimmin käytetty reseptilääke alkoholiriippuvuuden hoidossa. Elimistössä etanoli muuttuu asetaldehydiksi, joka vastaavasti muuttuu nopeasti etikkahapoksi ja poistuu elimistöstä. Disulfiraami estää asetaldehydin muuttumista etikkahapoksi, joten asetaldehydiä alkaa kerääntyä elimistöön moninkertaisia määriä. Asetaldehydi aiheuttaa pieninäkin pitoisuuksina pahoinvointia, oksentelua, ihon kirvelyä ja punoitusta sekä hengenahdistusta eli niin sanotun antabusreaktion. Muita oireita ovat esimerkiksi hikoilu ja verenpaineen lasku. Vakavimmissa tapauksissa saattaa seurauksena olla jopa sokkitila. 

Antabusoireet ovat yleensä hyvin voimakkaat, mikä tekee alkoholin juomisen disulfiraamilääkityksen aikana lähes mahdottomaksi. Disulfiraami toimii täten juomista hillitsevänä pelotteena. Varsinaiseen juomishimoon yhdiste ei niinkään vaikuta. Disulfiraami sopii alkoholiriippuvuuden hoitoon monoterapiana tai yhdessä muiden hoitojen rinnalla.

Annostus

Disulfiraamihoitoa ei voida aloittaa, mikäli potilas on alkoholin vaikutuksen alaisena. Suuntaa-antavasti hoidon aloittamista edeltävän 12 tunnin aikana potilas ei ole saanut juoda yhtään alkoholia. Potilaan tulee myös olla tietoinen lääkityksen aloittamisesta ja alkoholin käytön aiheuttamasta ns. antabusreaktiosta. 

Aloitusannos on 800 milligrammaa/vuorokausi muutaman vuorokauden ajan. Ylläpitohoidoksi riittää 100–200 milligrammaa/vuorokausi tai 400–800 milligrammaa kaksi kertaa viikossa. Lääkäri voi ohjeistaa myös muunlaisen käyttötavan, esimerkiksi vain tarvittaessa ottamisen (juhlat, lomat).

Valvotusti annettuna kuten terveyskeskuksessa tai kotona puolison valvomana hoidon onnistuminen on todennäköisempää, mikä on tärkeää etenkin hoitoa aloitettaessa. Potilaan kanssa voidaan tehdä niin sanottu Antabussopimus, jossa potilas sitoutuu noudattamaan hoitoa kuuden kuukauden ajan. Ilman valvontaa disulfiraamin käyttö voi olla epäsäännöllistä ja siksi tuloksetonta. Hoidon olisi hyvä kestää 6–12 kuukautta. 

Apteekista saa reseptillä disulfiraamia Antabus® 200 milligramma poretablettimuotoisena. Poretabletti liuotetaan puoleen lasilliseen vettä juuri ennen käyttöä. Maku on neutraali. Hoidon onnistumisen kannalta lääkitys kannattaa ottaa heti aamulla. Poretabletin voi ottaa iltaisin, mikäli se aiheuttaa haittavaikutuksena väsymystä.

Ominaisuudet

Disulfiraamin vaikutus alkaa parin tunnin kuluessa, mutta paras teho saavutetaan noin kolmen hoitopäivän kuluttua. Lääkityksen loputtua vaikutus kestää vielä noin 1–2 viikkoa. Pitkästä vaikutusajasta johtuen disulfiraami tukee alkoholittomuutta. Hoitoa voidaan jatkaa tarvittaessa useita vuosia. Hoidon jatkuessa potilas itse asiassa saa entistä herkemmin antabusreaktioita pienistäkin alkoholimääristä.

Potilaalle ei saa koskaan antaa disulfiraamia salassa, sillä alkoholi voi aiheuttaa disulfiraamin kanssa otettuna elinvaurioita ja johtaa jopa kuolemaan.

Suun kautta otettuna disulfiraamin ja alkoholin yhteiskäytön aiheuttamat oireet ilmaantuvat hyvin nopeasti, arviolta 5–10 minuutissa. Oireet kestävät 30 minuutista useisiin tunteihin. Mikäli alkoholi ei jostain syystä aiheuta antabusreaktiota, tulee hoitoannosta nostaa lääkärin ohjeistuksen mukaisesti.

Haittavaikutukset

Vaikka disulfiraami voi aiheuttaa myös alkoholista riippumattomia haittavaikutuksia, sitä pidetään yleisellä tasolla kohtuullisen turvallisena lääkkeenä. Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat väsymys, päänsärky, vatsavaivat, makuaistin häiriöt ja pahanhajuinen hengitys. Lääkityksen jatkuessa haittavaikutukset menevät usein ohitse. Mahdollisia iho-oireita voi yrittää hoitaa antihistamiinilääkityksellä.  Maksaentsyymiarvojen suureneminen sekä keltaisuus eli ikterus ovat myös mahdollisia. Nämä oireet poistuvat vasta lääkityksen lopettamisen jälkeen.

Ennen hoidon aloittamista maksaentsyymiarvot (transaminaasit, S-GT) sekä bilirubiini tulee määrittää kahden viikon välein kahden kuukauden ajan. Tämän jälkeen riittää kerran 3–6 kuukaudessa. Nikkeliallergikkojen tiedetään olevan tavallista herkempiä saamaan haittavaikutuksia. 

Käyttöä ei suositella raskauden tai imetyksen aikana puutteellisten tutkimusten takia, vaikkakin se on sikiölle luultavasti turvallisempaa kuin äidin runsas alkoholin käyttö.

Yhteisvaikutukset

Useilla lääkeaineilla on disulfiraamin kanssa yhteisvaikutuksia (taulukko 1). Taulukkoon kootut esimerkit ovat suuntaa-antavia. Potilaan on tärkeä kertoa hoitavalle lääkärilleen kaikki käytössä olevat lääkkeet ja luontaistuotteet yhteisvaikutusten välttämiseksi. Apteekissa voidaan myös tarkastaa yhteisvaikutukset. 

Yhteisvaikutusten taustalla on muun muassa disulfiraamin vaikutukset elimistön eräiden entsyymien toimintaan, kuten CYP2C9- ja CYP2E1-estäjät. Eräät reseptilääkkeet aiheuttavat alkoholin kanssa samanlaisen reaktion kuin disulfiraami.

Taulukko 1. Esimerkkejä disulfiraamin yhteisvaikutuksia eräiden lääkeaineiden kanssa.

Disulfiraamilääkityksen aikana tulisi varoa kaikkea, mikä sisältää alkoholia. Jopa vain yksi kulaus keskiolutta voi riittää aiheuttamaan oireita. Suurempi määrä alkoholia aiheuttaa voimistuvia antabusoireita, mitkä pahimmillaan johtavat tajuttomuuteen ja jopa kuolemaan.

Alkoholipitoisia elintarvikkeita ei tule myöskään syödä tai juoda ja myös niin sanotusti alkoholittomiin oluihin kannattaa suhtautua varauksella. Mahdollisesti jopa liköörikonvehdit tai ehtoollisviini saattavat laukaista antabusoireet. Myös eräät nestemäiset lääkevalmisteet kuten yskänlääkkeet voivat sisältää pieniä määriä alkoholia.

On myös mahdollista, että iholle tai limakalvoille käytettävät alkoholia sisältävät tuotteet kuten desinfektioaineet, partavedet, deodorantit ja suuvedet voivat aiheuttaa antabusreaktion. Mahdollisten oireiden ilmaantuminen on monien eri osien summa: esimerkiksi iholle käytetyn desinfektioaineen vahvuus, käyttöalueen laajuus ja paksuus sekä onko muita alkoholia sisältäviä tuotteita käytetty ja niin edelleen. Alkoholia sisältävien tuotteiden käyttöä on suositeltavaa välttää mahdollisuuksien mukaan. Mikäli käyttö on välttämätöntä, kannattaa esimerkiksi alkoholia sisältävää ihogeeliä levittää ensiksi vain pienelle ihoalueelle. Jos oireita ei ilmaannu 1–2 tunnin sisällä, valmisteen käyttäminen on luultavasti turvallista.

Tiedetään, että pelkkä alkoholin haju voi saada alkoholistin retkahtamaan, mikä on disulfiraamilääkityksen aikana hengenvaarallista – täten täydellinen alkoholikielto saattaisi vähentää tätä riskiä. Toisaalta lievä antabusreaktio saattaisi olla jopa hyödyllistä hoidon kannalta, sillä se osoittaisi potilaalle lääkityksen tehon.

Disulfiraamia voidaan käyttää yhdessä naltreksonin kanssa. Naltreksoni vähentää alkoholin juonnista saatavaa mielihyvää ja täten soveltuu alkoholiriippuvuuden hoitoon. Johtuen molempien lääkeaineiden aiheuttamasta maksakuormituksesta yhteiskäytön tulisi olla ajallisesti lyhyt. 

Yliannostus

Yli kolmen gramman kerta-annokset disulfiraamia voivat aiheuttaa yliannosoireita kuten pahoinvointia ja voimakasta väsymystä. Osa vakavista oireista kuten koordinaatiovaikeudet, puhevaikeudet ja älyllisten toimintojen heikentyminen voivat ilmaantua viiveellä. Osa oireista voi olla pysyviä. Merkittävä yliannostus voi johtaa kuolemaan.

Yliannostusta epäiltäessä on välittömästi hakeuduttava päivystykseen tai soitettava yleiseen hätänumeroon (112). Disulfiraamille ei ole vasta-ainetta, joten hoito on oireiden mukaista

Veli-Matti Surakka
proviisori

Alkuperäinen julkaisu 21.10.2011 

Huolestuttaako sinua oma tai läheisesi alkoholin käyttö? Tee käyttöä kartoittava AUDIT-testi.